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药用合成高分子材料ppt课件

来源:未知 发布日期:2020-06-20 12:10 浏览:

  第五章 药用合成高分子资料  第一节 丙烯酸类 均聚物和共聚物  第二节 乙烯基类 均聚物和共聚物  第三节 环氧乙烷类 均聚物和共聚物  第四节 其它 合成药用高分子资料与成品 1 召集响应:单体召集成为高分子的响应; 均聚响应、均聚物:只用一种单体举行召集者称为均聚响应,也称召集响应,产品为均聚物; 共聚响应、共聚物:当两种或两种以上的单体一道召集则称共召集,产品称共聚物。 几个根基观念 2  化学布局昭着,分子量确定;  源泉坚固、机能优越、种类与规格较众;  通过分子布局打算与新的召集手法还可取得具有特 定布局的高分子资料,以知足分别类型...

  第五章 药用合成高分子资料  第一节 丙烯酸类 均聚物和共聚物  第二节 乙烯基类 均聚物和共聚物  第三节 环氧乙烷类 均聚物和共聚物  第四节 其它 合成药用高分子资料与成品 1 召集响应:单体召集成为高分子的响应; 均聚响应、均聚物:只用一种单体举行召集者称为均聚响应,也称召集响应,产品为均聚物; 共聚响应、共聚物:当两种或两种以上的单体一道召集则称共召集,产品称共聚物。 几个根基观念 2  化学布局昭着,分子量确定;  源泉坚固、机能优越、种类与规格较众;  通过分子布局打算与新的召集手法还可取得具有特 定布局的高分子资料,以知足分别类型药物剂型更加是新型给药编制的须要。 药用合成高分子资料与自然资料比拟 有以下好处: 3  需庄重限定资料中稠浊的 未响应单体 、 残存激发剂 、 催化剂 和 小分子副产品 等,以避免也许惹起的 生物不相容性 及与 药物的不良互相效率 ;  临蓐条目一样斗劲 苛刻 ,制备历程 庞大 ,而且须要适当药品临蓐质料料理范例央浼的专业临蓐辅料工场或车间临蓐;  从开荒到用于制剂临蓐须要斗劲长的 工夫 。 药用合成高分子资料与自然资料比拟 有以下缺欠: 4 第一节 丙烯酸类均聚物和共聚物 【 目标央浼 】 1 、熟识聚丙烯酸,聚丙烯酸钠、卡波沫的源泉与制法 2 、明了聚丙烯酸,聚丙烯酸钠,卡波沫化学布局 3 、驾御聚丙烯酸,聚丙烯酸钠,卡波沫的性子 4 、熟识聚丙烯酸,聚丙烯酸钠,卡波沫行使 5 一. 聚丙烯酸、聚丙烯酸钠 及其它们的衍生物 (一)布局与制备 聚丙烯酸(PAA )是由 丙烯酸单体 加成召集而天生的高分子,假使将聚丙烯酸用氢氧化钠中和即取得聚丙烯酸钠(PAA-Na ),它们都是 水溶性 的聚电解质 ,其化学布局如下: 6 与 与 PAA\ \ PAA- - Na 雷同,借使以 丙烯酸钠为单体 ,正在水溶性氧化- 还原激发体例和二乙烯类 交联剂 存鄙人经浸淀召集响应则可能天生 水不溶性 的交联聚丙烯酸钠。 交联聚丙烯酸钠是一类 高吸水 树脂资料。它固然不溶于水,但能迟缓摄取重量达本身 数百倍的水分 而宽裕溶胀。它的化学布局和响应道理如下: 交联聚丙烯酸\ 交联聚丙烯酸钠 7 8 9 (二)机能与行使 因为PAA\ PAA-Na 及其衍生物的高分子骨架(主 首要 要) 是由可电离的 羧基阴离子 构成,是以它们都有很强的 亲水性 。因而PAA\ PAA-Na 能 溶于水 ,这首要是由于: PAA 正在水中能电离成高分子阴离子和氢离子 子, 而羧酸阴离子的互相排斥效率有利于大分子卷曲链的 正直和溶剂化 ,而且PAA 被碱中和酿成PAA-Na 后,它的解离水准减少,正在水中的溶化度也进一步增大。但溶液中 氢氧化钠过量 时,钠离子与羧酸根阴离子的连系机缘增加,导致解离度删除,大分子趋势卷曲状况,并惹起它的 溶化度低浸。 。 10 高分子汇集中的交联键效率使 交联聚丙烯酸钠 不行溶于水中,但却具有很高的 吸水才力: :  召集物汇集中羧酸基团的高度 亲水性; ;  形成高 浸透压; ;  当树脂外部溶液中含有 盐离子 时,聚丙烯酸汇集外里的浸透 透 压差 删除,同时对羧酸基团的 解离 有肯定的按捺效率,吸水机能( 吸水量和吸水速率)光鲜削弱;  吸水才力与汇集布局中的 微孔直径 、 交联度 、 交联键长 以及树脂自身的 粒度 等要素有着亲切相合。 交联聚丙烯酸钠 11  聚丙烯酸(钠)及其衍生物对人体 无毒 或 低毒 、对皮肤 无刺激性 、纵使人体摄入也不被消化摄取;  制备历程中 单体 和某些 溶剂 则对人体无益,因而对 残留溶剂 、 未响应单体 和 低聚物 组分含量有斗劲庄重的央浼。 行使 12  交联聚丙烯酸钠巨额用作 医用尿布 、 吸血巾 、 妇女卫生巾 等一次性复合卫生资料;  聚丙烯酸(钠)和其它衍生物则被正在软膏、乳膏等外用药剂和化妆品中行动 基质 、 增稠剂 、 疏散剂 、 增粘剂 以及 薄膜包衣 、药物 缓释控释资料 等行使。 13 二 卡波沫( Carbomer , CP ) (一) 布局与定名 一名卡波姆 ( c a r b o me r ) 卡波普 ( c a r b o p o 1 ) 。是 丙烯酸 与 烯丙基蔗糖 的共聚物,因为蔗糖的众羟基的共聚而形成轻度的交联络构。 卡波沫的化学布局式 CH 2HCCOOHC 3 H 5 C 12 H 21 O 12x y14 15 卡波姆最早由美 邦 Go o d r i c h (古树德)公 司临蓐,现已收入美 、英等 邦的药典 ,我 邦 2 0 0 0 版药典也已收载。 是一种优越的新型药用辅料 ,被平常行使于 化妆品 和 药品 的钻探临蓐中。正在药剂中首要用作 增稠剂 、 助悬剂 、 黏合剂 、 凝胶剂的基质 和控缓释制剂的 骨架资料 等。 16  凭据召集物单体的分别布局可将其分为两类: 卡波姆 900系列( 丙烯酸单聚物 与 丙烯基蔗糖 或 丙烯基季戊四醇 交联)和 卡波姆 1300 (为 丙烯酸一烷基异丁烯酸共聚物 与 丙烯基季戊四醇 交联)系列;  通过限定召集物的 相对分子量 及 交联度 可取得分别型号及用处的 CP 产物;  常用的有卡波姆 910 、 934 、 934P 、 940 、 941 、 971P 、974P ,等型号 ,其次又有 1342 、 1382 等,个中“ P” 代外该产物为药典级;  卡波姆 71G 由卡波姆 971P 不加其他物质滚动挤压而制成。 17 (二)卡波沫的性子( 相像聚丙烯酸 )  白色,松散,酸性,引湿性强,特异臭,粉末;  亲水性(1% :PH2.5~3.0 ),溶胀,不溶化,粘度低,用碱(NaOH 、 KOH 、氨水、碳酸氢钠、硼砂、三乙醇胺等)中和( PH6.0~11.0 ),溶化, 体积增大1000 倍 ,粘度迅速增大达最大粘度且坚固,进一步碱化,粘度下降;  列入5 个或5 个以上乙氧基非离子皮相活性剂( 羟基予以体 )--- 酿成氢键- 增稠 粘度减少;  乳剂编制中有 乳化 和 坚固 双重效率;  坚固性:粉末加热、中和后凝胶水解、氧化、冻熔、高压 坚固 ,粘度 坚固 (Ph 、光不坚固) 等。 18 (三)卡波姆的行使  黏合剂 和 包衣资料 ;  片面外用制剂 基质 ;  乳化剂 、 增稠剂 、 助悬剂 ;  缓控释资料 (溶胀 凝胶)。  药释PH 依赖;  药物开释外示为零级或近于零级;  小用量外示为阻滞功效;  储蓄影响释药。 19 行使实例  刘荣等以卡波姆934 为 助悬剂 制备氢氧化铝 混悬液 ,振摇分装后,微粒浸降怠缓,浸降后不结块,疏散性好,降服了储备功夫凝胶易爆发黏稠和凝结、不易倾倒的气象。  宁德俄等用卡波姆940 研制了 滞留型 复方氧氟沙星 滴眼液 ,不仅可 增稠 和 耽误滞留 ,且与其它增稠滞留剂比拟,卡波姆正在高温灭菌历程中坚固 ,并可维持滴眼剂的黏度稳固。  S h a h i wa l a 等以卡波姆934 制备了尼美舒利片面 皮肤用制剂 ,以大鼠足肿胀试验为模子,2 4 h 后水肿按捺率为66.68% ,约为对比组的3 倍,证据该编制可 延缓药物开释 ,耽误药物正在皮肤上的保存工夫。  谢平等 研制的硝酸眯康唑凝胶2 4 h 内 透皮摄取 速度为乳膏的1.5 倍。 20 21 22 三 丙烯酸树脂(类) ( 一)布局、品种与制备 甲基丙烯酸酯 、 丙烯酸酯 、 甲基丙烯酸 等单体服从分别比例 共聚 而成的一大类召集物(树脂资料),首要可行动药物制剂的 薄膜包衣。 。 甲基丙烯酸共聚物的布局式 CH 2 CCOOHMeCH 2 CCOOR 2R 1n 1 n 223 甲基丙烯酸酯共聚物的布局式 CH 2 CCOOR 1HCH 2 CCOOMeMeCH 2n 1 n 2CMeCOOR 2n 324  原料 :甲基丙烯酸酯、丙烯酸酯、甲基丙烯酸等单体;  响应条目 :光、热、辐照和化学激发(过硫酸盐);  响应类型 :共聚响应;  制备手法 :凭据产物的央浼,分为 乳液召集 、溶液召集 或 本体召集 等。 制备 25 德邦Rohm( 罗姆) 临蓐Eudragit( 尤特奇 肠溶型、胃崩型、高浸透型、低浸透性等) 系列树脂。 外洋丙烯酸树脂的品种 26 邦内丙烯酸树脂品种 邦内丙烯酸树脂的研发临蓐 起步较晚 , 种类较少 ,规格型号不齐 , 质料不坚固 。 浸透型树脂邦内尚无厂家临蓐, 只可依赖进口。 27 (二)丙烯酸树脂的性子  性状: 粉末 、 颗粒、 水疏散体和有机溶液4 种形状。  玻璃化转嫁温度(均具有优越的成膜性,须要时加增塑剂。丙烯酸酯含量越大,须要增塑剂的须要性越小 )  肠溶型大于160 度(明显刚性、脆性大);  浸透型约55 度;  胃崩型低于-8 度。  最低成膜温度 (树脂乳液正在梯度加热干燥条目下酿成 继续性平均 而 无裂纹 薄膜的最低温度。MFT )  丙烯酸酯比例与MFT 成反比;  亲水性增塑剂下降MFT ,疏水性增塑剂升高MFT ;  同化行使分别型号树脂,有利于MFT 高者成膜。 28  刻板性子( 拉伸强度 、 柔韧性 )  除 胃崩型树脂 和 肠溶型树脂1 号 以外,其他树脂很少能制备成具有肯定拉伸强度和柔韧性的独立薄膜。  一样同化行使树脂或(和)列入增塑剂革新薄膜的刻板机能。  溶化性  易溶于甲醇、乙醇、异丙醇、丙酮、氯仿等极性有机溶剂;  水中的溶化性取决与树脂布局中的 侧链基团 和溶液的 PH 值 。 29 (三)行使举例  肠溶薄膜包衣资料 : 首要用于易 受胃 酸损害 或 对胃刺激性较大 的药物,兼有 防水隔断 的效率。 行使较众的是邦产聚丙烯酸树脂 Ⅱ 和聚 丙烯 酸树脂 Ⅲ 。  肠必清颗粒 的有用因素 总番泻苷 ,首要效率于大肠, 以聚丙烯酸树脂 Ⅱ , Ⅲ 等量同化制成5 %的包衣液对肠必清颗粒包 肠溶衣 后, 可能使药物完整正在肠道开释, 更好地发 挥药物的效率。 30  胃溶薄膜包衣资料 : 聚丙烯酸树脂 Ⅳ 常用作胃溶型薄膜包衣资料,有利于药物 防潮 、 避光 、 着色 和 掩味 等。  心可舒片 用聚丙烯酸树脂 Ⅳ 包薄膜衣后治理了其正在包装和贮运历程 中的破损 、 潮解 、 霉变、 变色等气象, 其抗湿性、 抗热性、 抗磨损 、 外观等方面均优于糖衣片 。  非甾体类消炎药 布洛芬 稍有特异臭,用胃溶型聚丙烯酸树脂乳胶液对其包薄膜衣可能 遮掩其不良特异 臭 ,并且比糖衣片正在储存期 质料坚固 。 31  缓控释薄膜包衣资料  刘洋等采用胃崩型树脂水疏散体Eudragit NE 30 D 为 包衣资料 ,肠溶型 Eudragit L 3 0 D 一 55 为 致孔剂 包衣制备阿昔洛韦缓释微丸, 正在 p H= 6.8 的磷 酸盐缓冲液中可坚固释药1 2 h.  缓控释片剂骨架资料  双嘧达莫 临床上首要用于诊治血栓栓塞性疾病,需历久服药,但其 生物半衰期短 且首要正在胃内摄取, 宜制成胃内缓释制剂, 采用肠溶型聚丙烯酸树脂 Ⅱ 、 胃溶型树脂 Ⅳ 和 HPMC 为缓释骨架制成 胃内飘浮片, 可能 减少药物正在胃内的停滞 工夫, 到达 减小血药浓度震撼 、 下降毒副效率 、 便于患者服用的目 的. 32  其他行使  固体疏散体资料;  微囊囊材;  透皮摄取制剂骨架及压敏胶;  黏合剂资料。 33 34 四、聚甲丙烯酸铵酯 由 甲基丙烯酸甲酯 、 丙烯酸乙酯 、 甲基丙 烯酸氯化三甲铵基乙酯 按肯定的比例共(co- )聚(poly-) 而成; 已收入中邦药典2005 年版; 控释制剂包衣资料or 控释骨架资料 ; 安然性同聚丙烯酸树脂。 35 第二节 乙烯基类均聚物和共聚物 【 目标央浼 】 1 、熟识聚乙烯醇,聚维酮,交联聚维酮,乙烯、 醋酸乙烯共聚物源泉与制法 2 、明了聚乙烯醇,聚维酮,交联聚维酮,乙烯、醋酸乙烯共聚物化学布局 3 、驾御聚聚乙烯醇,聚维酮,交联聚维酮,乙烯、醋酸乙烯共聚物的性子 4 、熟识聚聚乙烯醇,聚维酮,交联聚维酮,乙烯、醋酸乙烯共聚物行使 36 一. 聚乙烯醇树脂 (PVA ) (一)聚乙烯醇树脂的布局和制备  水溶性召集物;  聚乙烯醇由 聚醋酸乙烯 (PVAc )碱性或酸性醇解而成;  不行由 乙烯醇单体 直接召集制备. ( 乙烯醇极不坚固不存正在乙烯醇单体) 。 CH 2HCOCOCH 3nCH 2HCOHnn C 2 H 5 OH+ +n CH 3 COOC 2 H 5PVAc PVA37  服从 粘度 分为:  高粘度(分子量200000 );  中粘度(分子量130000 );  低粘度(分子量30000 )。  产物名称后面有少许 数字代号 ,如:PVA04-88 。  第一组数字代号乘100 为PVA 的 的 召集度; ;  后一组数字代号则为 醇解度。 。 (聚醋酸乙烯醇解制备聚乙烯醇时的 醇解百分率 )。 38 PVA 的物理化学性子与其 醇解度 、 召集度 以及产物中的 羟基 有很大相合。  性状 :白色至奶油色无臭颗粒或粉末;  溶化性 : PVA 溶化性随醇解度和召集度而改变  PVA 溶于水, , 水温越高则溶化度越大; ;  险些不溶于有机溶剂; ;  一面醇解 和 低召集度 的 PVA 溶化极疾, , 而 完整醇解 和 高 召集度 PVA 则溶化较慢; ;  对 PVA 溶化性的影响: : 醇解度大于召集度; ;  PVA 溶化历程: 亲和、润湿一溶胀一无穷溶胀一溶化 。  分子量越大、结晶度越高,水溶性越差 ,  醇解度为 87- - 89% 的聚乙烯醇水溶性最好,低于或高于这一边界,水溶性都邑低浸。 (二)聚乙烯醇树脂的性状 39  成膜性: PVA 易成膜,其膜的刻板机能优越,膜的 拉伸强度 随 召集度 、 醇解度 升高而巩固。  粘接性: PVA 与亲水性的纤维素有很好的粘接力. 日常景况, 召集度、醇解度越高,粘接强度越强 。  热坚固性: PVA (玻璃化温度为85 度)粉末加热到100 度(起先脱水)掌握时,外观慢慢爆发改变。一面醇解的 PVA 正在 190 度掌握起先熔化, 200 度时爆发剖析。完整醇解的 PVA 正在 230 度掌握才起先熔化 ,240度时剖析。 热裂解 试验证据: 召集度越低,重量删除越疾;醇解度越高剖析工夫越短 。 40  安然性 :PVA 毒性很低无刺激性,日本和美邦等已核准用于医药和食物工业 。 总之: PVA 具有合成简单、 安然低毒、 产物格料易于限定、 价值低贱、 行使简单等特性。因而, PVA 是优越药用辅料。 41 (三)行使举例  用作涂膜剂的 成膜资料 以 PVA05- - 88 为成膜资料制备的 土槿皮涂膜剂 性子坚固 ,涂正在皮肤上能迟缓成膜 ,膜片不易零落。  正在凝胶型制剂中作 基质 采用 CMC- N a 和 PVA-124 行动同化型亲水性凝胶基质制得的 丹皮酚凝胶 ,涂展性好、凝胶与皮肤皮相能很好地藕合、能酿成弹性膜 、行使舒畅、药物坚固性好并有 缓释效率 。 42  助悬剂  增稠剂  增粘剂  缓控释制剂的骨架资料  微球  高分子- 药物连系物  其他 43 二、聚醋酸乙烯酞酸酯(PVAP ) 性子 PVA 与醋酸、酞酸酐响应而得; 白色至类白色微酸臭无定形粉末; 玻璃化转嫁温度:42.5 度 正在PH4.5~5.0 边界溶化度有锐利的相应性; 44 行使  黏度调度剂;  肠溶包衣 (常需加增塑剂, 高温高湿下包衣层不易水解 );  隔断层包衣(糖衣片片芯,替代虫胶);  口服无毒、无刺激性。 45 三.聚维酮(聚乙烯吡咯烷酮) (一)化学布局与制备  聚维酮(PVP )是由 N - 乙烯基- 2 - 吡咯烷酮( (VP) )单体催化召集天生的一类水溶性召集物。  以 过氧化物 为激发剂  自正在基召集响应。 46 (二)聚维酮的性状  白色至乳白色粉末;  易吸湿、无嗅、 可压性好(弹性复兴), , 5% 的水溶液pH 为3-7 。  易溶于水和甲醇、乙醇、丙二醇、甘油以及有机酸、酯、酮、氯仿等;  不溶于醚、烷烃、矿物油、四氯化碳等。  聚维酮化学性子斗劲坚固,能与大大都无机盐、自然或合成召集物、化合物正在溶液中混溶。可与众种化合物酿成 可溶复合物 、 不溶复合物 以及 分子加成物。 。 47  聚维酮溶液的 粘度 :与 溶剂 、 溶液浓度 和聚维酮自身的 分子量 亲切合联。  粘度分级以K 值显露(K 与均匀相对分子质料相合,中邦药典收载K30 );  浓度小于10% 的PVP 水溶液粘度很小,大于10% ,粘度减少很疾; K 减少,溶液的粘度减少,胶粘性减少,溶化速度低浸 48 (三)行使举例  固体疏散体 米莉莉等报道以PVP 为载体用溶剂法将 非诺贝特 制成固体疏散物 ,制成水溶性凝胶骨架片,体外溶试验,结果证据,非诺贝特级释片开释机制适应一级动力学模子 ,有优越 缓释效益 ;  包衣资料的 致孔剂 Dakkuri 等报道 PVP 行动致孔剂对 N- 苄基- N , N 二 甲 基一 N 一 ( 2 - 吡 啶 基 ) 乙二胺盐酸盐 骨架型缓释片 开释度的影响。与不加 PVP 的处方比拟 , 加5 % PVP 处方8 h 开释度 减少3 7 % ,加2 0 %P VP 处方 8 h 开释度减少55 %,当列入l 0 % ~ 2 0 % PVP 时 ,溶出形式达最优化,药物以每小时l 0 %的速率开释 。 49  亲水凝胶骨架资料 以 吲哚美辛 分辨 PVP K15,PVP K30 和 PVP K90 溶于 7 O % 的乙醇,随后正在70 度真空中抽干溶剂 ,再室温线h ,正在从干燥粉末分辨取含1 0 mg 吲哚美辛共浸淀样品 ,经体外溶试验证据,减少PVP 含量或增大PVP 分子量 ,释药速率均随之延缓 ,个中 吲哚美辛 PVPK90 共浸淀物 释药速率最慢. 拔取分别分子量的PVP 及调治与药物用量的比例可调度释药速度 。 50  胃内滞留片 杜青等为进步生物利费用制备 桂利嗪 胃漂浮胶囊,并对其 漂浮性 、 释药性 及 坚固性 举行试验。结果证据,其正在人工胃液中可漂浮 8h ,并能 怠缓开释药物 ,列入乳糖或 PVP 可能加快药物的开释,正在室温条下储存 18 个月, 漂浮才力和药物溶出度没有光鲜改变。 51 总之:聚维酮是被美邦药典正式收录的药用辅料之一,它安然无毒,具有很众优越的特色,加之规格众样,行使圆活,是以正在药剂临蓐中有着相当平常的行使。 可能用作:固体例剂的 粘合剂 、药品 包衣资料 、 固体疏散载体 、 缓释控释制剂 以及正在药物制剂中起到 助悬 、 增稠 、 胶体掩护 等。 52 四 交联聚维酮  由 乙烯基吡咯烷酮 单体和少量 双官能团单体 的 共聚响应 制备而成的 网状布局 高分子;  是聚乙烯吡咯烷酮的高分子量物理交联物(氢键);  白色、乏味、滚动性优越、粉末或颗粒; 1% 水糊状物PH 为5~8 ;  不行溶于水 、有机溶剂以及强酸、强碱。但可能正在水中爆发 溶胀; ;  毛细管活性高,可将 巨额水分摄取 到它的召集物骨架中来,因而首要用作药物片剂的 崩解剂( (1~2% )。  压片压力加大,片剂硬度减少, 崩解时限 影响不大。 。 53  干性 黏合剂 、 填充剂 、 赋形剂 ;  无毒、无副效率、不被胃肠道摄取。 54 行使举例  行动崩解剂 罗云等行使交联聚维酮进步强力银翘片中扑热息痛溶出度试验证据:与淀粉比拟,交联聚维酮 可明显进步强力银翘片溶出度一倍 ,且不随储存工夫而改观。 曹炳军等钻探交联聚维酮对维 A 酸片溶出度的影响,证据:交联聚维酮列入对维A 酸片溶出度有明显影响。不需另加崩解剂,储存前后对维A 酸片溶出度无明显改变 ,这有利药品的储存 。 55  五. 乙烯/ 醋酸乙烯(酯)共聚物(EVA)  以 乙烯 和 醋酸乙烯 (酯) 两种单体共聚下天生;  过氧化物 或 偶氮异丁腈 为激发剂;  水不溶性高分子。 CH 2 CH 2 CH 2HCOCOCH 3x y56  凭据共聚物中 醋酸乙烯酯 的含量和分子量的坎坷,可将共聚物分为 低 、 中 、 高 三品种型;  分辨采用 本体召集 、 溶液召集 或 乳液召集 临蓐手法举行制备.  分子量的减少,共聚物的 玻璃化温度和刻板强度 均慢慢增高。  正在分子量无别的景况下, 醋酸乙烯 的比例越大,资料的溶化性、柔嫩性、弹性 和 透后性 越大;  无毒,无刺激性。  合用 皮肤、腔道、眼内、植入给药 编制。 57 召集物的 结晶度 和 玻璃化转嫁温度 是影响召集物 通透性的两个首要要素。 看待EVA 来说: 结晶度 和 玻璃化转嫁温度 与召集物中 醋酸乙烯 的含量相合:醋酸乙烯比例正在40% 内,药物通透性首要受 结晶度 影响, 醋酸乙烯含量越高,结晶度越低,药物通透性越大 。 醋酸乙烯比例高于50% ,一方面, 结晶度 低浸,另一方面, 玻璃化转嫁温度 升高,药物的通透性是上述两者的归纳效率。 58 第三节 环氧乙烷类均聚物和共聚物 一 一. 聚乙二醇(polyethylene glycol , PEG )  用 环氧乙烷 与 水 或 乙二醇 渐渐加成召集而得;  水溶性 聚醚。 59  行动药用辅料: PEG400 、 PEG600 、 PEG800 PEG1000 、 PEG1500 、 PEG2000 、 PEG4000 、PEG6000 。  看待分子量大于2.5 × 10 4 的环氧乙烷均聚物,固然它们的化学布局与聚乙二醇并无区别,但因为分子量大,羟基正在全部分子中所占的比例自然要小,是以其物理性子与聚乙二醇差异较大,咱们习气上把它称为 聚氧乙烯 (独自先容)。 60  性状: PEG400 正在室温中为非挥发性 液体 ; PEG600 的熔点为 17 ~ 22℃ , 当温度低于这一鸿沟时 PEG600 呈 油膏状 ,分子量正在 800 ~ 2000 的 PEG 一样为 膏状 ;分子量跨越 3000 的 PEG 则为固体 ( 片状或粉末状) ) 。分子量大于35000 的 PEG 目前正在工业上临时还无法合成。  跟着 分子量 的减少, PEG 的 硬度 也随之减少 , 但无论 PEG 分子量有众大,其 熔点 最众只要 60℃ 掌握。  聚乙二醇水溶液爆发搅浑或浸淀的温度称为 浊点 或 昙点 ( cloud point ): : 召集物 分子量 越大、溶液 粘度 越高、昙点 越低  吸湿性:吸湿性强,跟着 分子量增大,吸湿性低浸 。 61  皮相活性:微小  粘度:低分子量 PEG ,粘度不大, 分子量减少,粘度增大 。 电解质 和 温度 对 PEG 粘度影响不大, 高温和 巨额盐 使粘度光鲜低浸。  化学性子:平常条目下较坚固  聚乙二醇正在药物制剂中行使平常,它可用于 打针用复合溶剂 ,药物 栓剂 、软膏和化妆品的 基质 ,液体药物的 助悬剂 ,固体药物的载体、 致孔剂 、 粘合剂 、打光剂 、 润滑剂 等。 62 行使举例  行动高效 乳化剂辅料 很众难溶性药物如加工成老例口服制剂 ( 片剂或胶囊) 由其体内溶化度小而影响药物的生物利费用 。如若将难溶药物与 P E G 一道加工成乳化剂 可大大减少药物的生物利费用 ,最终可进步药效并相应删除用药剂量。  行动 固体疏散体的辅料 PEG 对槲皮素的 增溶效率: 以分别相对分子质料PEG 为载体 ,采用溶融法制备槲皮为固体疏散体 ,可能明显进步槲 皮素的溶化性, 槲皮素正在固体疏散体中的疏散水准跟着 P E G 相对分子质料的增大而增大 。 63  水凝胶剂 (“ 药物浸透泵”) ) 以 PEG 为 基质 加人主药及其它少许药物赋形剂可加工成为 “水凝胶剂”。更加少许常用消炎止痛药物 ( 如吲哚美辛、萘普生与布洛芬等等 ) 均可加工成为水凝胶剂。将其擦正在皮肤把柄或合节肿胀处可促使 药物加快透过皮肤 ( 合节 ) 从而阐述止痛效益。 外洋研制中的另一新型 PEG 水凝胶 为“氯硝西泮”( ( 抗惊厥药物凝胶。当病人因癫痫大发生昏迷不醒 ( 一样牙合紧咬) ) 无法服药之时,医护职员将 “氯硝西泮水凝胶”擦正在其身体上可使药物迅速透皮进入血液轮回从而阐述抗惊厥效率。 64  耦合体类制剂 ( 缓释助剂 ) PEG 分子末梢的2 个羟基可与醇类物质或卵白质众肽物质 耦合 成一种 新型同化物 。进入体 内会因酶的效率而逐渐降解,主药从 P E G 的 羟基上零落 进人血液轮回从而可 “ 延时开释 ”, 主药阐述缓释效率,故 PEG 也可视为一种缓释助剂 。 将 免疫球卵白 与 PEG 加工成耦合体后可成为 口服制剂 ,从而免除其打针的艰难;外洋最新报道,将 “ 孕育因子 ” 与 PEG 加工成耦合体例剂后可用于鼓吹骨质的再摄取 ,从而诊治发病人数浩瀚的骨质松散症. 65 综上所述:聚乙二醇是一种用处极其平常的药用辅料。 如将少许沿用已久的 老药与 PEG 加工成耦合体例剂: :  进步其药效; ;  减轻药物的毒性; ;  减少生物利费用; ;  下降药物剂量 。 66 二、聚氧乙烯  环氧乙烷均聚物;  白色至灰白色滚动性粉末,微小氨臭;  片剂 粘合剂 ;  片剂 包衣资料 ;  液体例剂 增稠剂 ;  生物粘合剂 (透皮给药编制)  亲水性 骨架基质 (高黏度,释药机能与溶胀性和相对分子量); 无皮肤刺激性、无致敏性、对眼睛无刺激。用于各样给药编制无光鲜毒性。 67 三、聚氧乙烯蓖麻油衍生物  低分子量 聚乙二醇 、 蓖麻油酸 、 甘油 酿成的非离子型皮相活性剂,是众种因素的同化物。  聚乙二醇、蓖麻油酸、甘油为 疏水一面 ;  聚乙二醇甘油醚和众元醇为 亲水一面 ;  淡黄色油状液体或白色糊状物质,有异臭;  易溶于水、初级醇、氯仿、乙酸乙酯等有机溶剂;  加热时与脂肪酸及动植物油混溶;  衍生物有较强皮相活性,对疏水性物质有较强的增溶、乳化效率。 68 行使  日常以为无毒、无刺激性,但慎用静脉打针(致敏)  增溶剂;  乳化机;  润湿剂;  气雾剂;  掷射剂 (propellants )是气雾剂喷射动力源泉,可兼做药物的溶剂或稀释剂, 是气雾剂构成一面之一 。  栓剂;  化妆品基质。 69 四.泊洛沙姆( poloxamer , 普流罗尼 )  是 聚氧(化)乙烯/ 聚氧(化)丙烯 共聚物,外洋商品名也叫 普流罗尼 (pluronic );  先以 丙二醇 和 环氧丙烷 为开始原料,先行召集成含肯定链段的 聚氧(化)丙烯 链,再与 环氧乙烷 正在上述链段两侧 加成召集 天生最终产物;  碱金属氢氧化物 催化. 70 71  凭据召集物中 环氧乙烷 和 环氧丙烷 的比例,泊洛沙姆具有一系列分别分子量和含 环氧乙烷 、 环氧丙烷 含量的种类。 poloxamer 后附以三位数字构成的编号(poloxamer 188 ),个中 前两位是 聚氧丙烯链段 的分子量 , 后一位是聚氧乙烯链段分子量正在共聚物中所占的比例 。编号的前两位数是18 ,显露聚氧丙烯链的分子量为1800; ;后一位数是8 ,则显露聚氧乙烯分子量占总数的80% 72  性状 :白色蜡状固体或无色液体,其物理化学性子与规格型号相合;  溶化性 :泊洛沙姆是分别比率的聚氧乙烯(相对亲水)和聚氧丙烯(相对亲油)链段所组成的 嵌段共聚物 ,从而酿成 油溶性到水溶性 众种产物。  昙点 :泊洛沙姆水溶液加热时,爆发溶液起浊或起晕气象。  皮相活性 :泊洛沙姆的皮相活性与 聚氧丙烯 和 聚氧乙烯链段的比例 亲切合联。 73  凝胶效率 :大都正在较 高浓度时酿成凝胶 ,分子量越大,凝胶越容易酿成。  具有很高的行使 安然性 , 毒性低 、 刺激性小 、生物相容性好 ;  常用于液体例剂中的 乳化剂 、 助悬剂 、 增稠剂 、疏散剂 、以及软膏、滴丸等的 基质 资料等。 74 行使举例  正在 栓剂 中的行使 Yun 等以泊洛沙姆 407 、泊洛沙姆 188 和卡波姆为基质制备了胰岛素的 可逆融变凝胶栓剂 ,该栓剂正在 体温 下爆发相变,酿成 生物粘附性凝胶 ,可进步胰岛素的生物利费用。试验证据,其物理化学性子最适于 直肠给药 ,安然性较好。列入 乙酰水杨酸钠 行动促透剂 ,生物利费用较高。  制备固体疏散体 郑俊民等行使 溶剂一熔融法 将葛根大豆甙与泊洛沙姆制成的 共浸淀物 后均可进步葛根大豆的 均衡溶化度( 12 倍) 75  正在 控释凝胶编制 中的行使 Ve y r i e s 等对 万古霉素 的 泊洛沙姆 407 凝胶编制举行了钻探证据: 泊洛沙姆 407 凝胶较低温度的流变性和万古霉素的抗菌活性不因两者的连系而受影响 。体外试验证据其具有 缓释效率 ,注入大鼠体内可取得很高的 片面药物浓度并能保卫24h ,浓度降至无抗菌活性起码需 8 d 。 76  正在眼部给药编制中的行使  更长的滞留工夫 ;  更容易被病人给与,病人的 适合性更好 ;  具有很高的 安然性 , 毒性低 , 无刺激过敏性 , 生物相容性好 Desai 等制备了 聚氰基丙烯酸丁酯 为基质的匹鲁卡品 纳米囊 ,然后将此纳米囊包入泊洛沙姆 407 凝胶中举行眼部给药。结果证据:泊洛沙姆 407 减少了匹鲁卡品与摄取部位的接触工夫,从而进步了生物利费用。 77  具有特地机能的药用高分子资料; (生物可降解召集物、压敏胶、召集物球形颗粒、预混辅料等)  鼓吹药物制剂钻探的可继续发扬 第一节 供药用的生物可降解召集物 一 聚酯及其共聚物 1 聚乙醇酸; 2 聚乳酸及乙醇酸- 乳酸共聚物; 3 聚己内酯及乙醇酸- 己内酯共聚物; 4 聚酯- 聚乙二醇共聚物 第六章 其它合成药用高分子资料与预成品 78 1 .1 聚乙醇酸(PGA )  又称 聚乙交酯(PEO ) ;  羟基乙酸脱水缩聚制备取得现行脂肪族聚酯;  结晶度高;  刻板机能好;  可生物降解( 太疾 ,与其他聚酯共聚后可减缓降解速率),最终产品为二氧化碳和水;  医用:手术缝合线 聚乳酸(PLA )及乙醇酸- 乳酸共聚物(PLGA )  乳酸缩聚直接制备聚乳酸or 乳酸二聚体开环召集制备聚乳酸(聚丙交酯);因乳酸的分别光学活性而制备取得PDLA (结晶度高),PLLA (力学强度优越,降解工夫长),PDLLA (降解和摄取速率均疾)三种分别机能的产品。  降解与 相对分子质料 和 结晶度 相合。  降解历程(自学)  可生物降解性 、 生物相容性 、 生物可摄取性;  行使: 微囊 、 微球 、 埋植剂 ,医用手术缝合线  乙醇酸- 乳酸共聚物(PLGA) 由 丙交酯 和 乙交酯 开环缩合制备;调度二单体的比例,可取得分别结晶度的PLGA 。  可水解,水解速率取决与 单体的配比 ;  等摩尔配比时,共聚物结晶度最低、降解速率最大 。  行使: 缓释制剂 81 1.3 聚己内酯(PLA )及乙醇酸- 己内酯共聚物  制备 聚己内酯( PCL ) :以 - - 己内酯 单体开环召集; 乙醇酸- - 己内酯共聚物 ( PGA- - PLA ):由 乙交酯 与 - - 己内酯 共聚;  PLA : 单体无毒,生物相容性、生物降解性 ,心理条目下水解、酶解。正在体内摄取和分泌需 2~4 年;分子量越大,降解越慢。 微球、微囊、膜、纤维、长效避孕埋植剂 PGA- - PLA : PLA 与 PGA 共聚,革新加工性,限定体外里降解速度。 药物控释载体 。 82 1.4 聚酯- 聚乙二醇共聚物  制备 :聚乙二醇- - 聚乳酸( PEG- - PLA )(单体1 1 ) 聚乙二醇- - 聚己内酯( PEG- - PCL )(单体2 2 ) 单体1 1 与单体2 2 共聚 PEG- - PLA: 召集物中具有 亲水 、 亲油 一面。 正在水中 自拼装 成具有 纳米级 粒径的 球形核壳布局 ( 召集物胶束 ), 内部 可溶疏水性药物,亲水性 外壳 可能巩固胶束正在水性生物介质中的 疏散型 和 坚固性 ,并溶于生物介质。 行使 : 紫杉醇、阿霉素、卵白质、 NDA 等疏水性药物的储库,制备成纳米级药物转达编制 。 加拿大和韩邦分辨有合联的药物进入二期临床 可生物降解 、 生物相容 、 可生物摄取 ,降解产品 无毒 、 无致畸 、 无致癌性 。 PEO 即 PEG ,定名体例分别云尔; PEO 为 poly ( ethylene oxide )的缩写;聚环氧乙烷 PEG 是 poly ( ethylene glycol );聚乙二醇。 83 二 聚原酸酯(POE )  制备:众元原酸(酯)与众元醇缩合而成。  性子:疏水性召集物(不溶于水、不溶胀); 酸性水解,碱性坚固; 可降解(皮相溶蚀);  行使: 缓控释载体资料 ( 避孕药、戒毒药 等)  安然性: 片面刺激性 。 84 三 氨基酸类召集物  布局与制备(分三种,自学)  性子: 生物相容性、生物可降解性 。 ( 召集物前药 )  行使:缝合线资料、人工皮肤。 药物控释资料 ( 设计生育、抗肿瘤 等)  安然性: 安然无毒,生物相容性,生物降解性 85 四 聚酸酐  布局与制备(自学)  性子:可水解,可降解(降解速率与召集物 布局亲切合联)  行使: 药物控释资料 ( 抗肿瘤、抗生素、众肽类、卵白质 )  安然性: 细胞毒性极小、无致炎、致热、致畸、致突变效率 。 86 五 聚磷腈  布局与制备(自学)  性子:兼具无机和有机召集物的性子 生物相容性 , 生物降解性 。  行使: 埋植剂 , 微球制剂 , 水凝胶基质 。  安然性: 生物相容性 , 生物降解性 , 87 六 聚 - - 氰基丙烯酸烷基酯  布局与制备(自学)  性子:溶于有机溶剂,正在中性介质中怠缓降解,正在碱性或酯酶(体内)效率低浸解速率加疾。 毒副效率小 , 生物相容性 , 生物可降解性  行使: 纳米给药编制 (抗肿瘤药,核苷酸,众肽,卵白质等), 眼部给药 。  安然性: 安然无毒,无致畸,无致癌,无致突变 。 88 一. 二甲基硅油(dimethicone )  是一系列分别粘度的低分子量 聚二甲基硅氧烷 的总称;  简称 硅油 。 H 3 C Si OCH 3CH 3SiCH 3CH 3O SiCH 3CH 3CH 3n第二节 供药用的其他召集物 89  无色或淡黄色的透后 油状液体 ,无臭、乏味;  正在一样温度边界(-40 ℃∽150℃ ℃ )内, 粘度改变很小; ;  硅油正在150℃ ℃ 下具有优越的 耐氧化 性,但高于此温度,粘度升高;  硅油优越的疏水性和较小的皮相张力使之能有用的下降水 水/ 气界面张力,因而具有很好的 消泡和润滑效率; ;  硅油具有很强的 心理惰性 ,口服不被胃肠道摄取,对皮肤没有刺激和致敏性。它是有用的胃肠气体歼灭剂;  正在药物制剂中可用于 增加剂 、 润滑剂 、 消泡剂 、 脱模剂等。 90 脱模剂 是为预防成型的复合资料成品正在模具上粘着,而正在成品与模具之间施加一类隔断膜,以便成品很容易从模具中脱出,同时包管成品皮相质料和模具无缺无损。 能使成品易于脱模的物质。 91 泡沫 消泡 消泡剂 日常来说, 泡沫 是气体正在液体中的粗疏散体,属于气- 液非均相体例。 凡能损害泡沫坚固性的要素,均可用于 消泡 。消泡涵盖 “ 抑泡 ” 和“ 破泡 ” 两重要素。有机硅消泡剂即赋此功效,它能下降水、溶液、悬浮液等的皮相张力,预防酿成泡沫,或使原有泡沫删除,一样具有拔取性效率。 消泡剂 是指具有化学和界面化学消泡效率的药剂。 消泡剂 “ 抑泡 ” 、 “ 破泡 ” 历程是:当体例列入消泡剂后,其分子有条不紊地广布于液体皮相,按捺酿成弹性膜,即终止泡沫的形成。当体例巨额形成泡沫后,列入消泡剂,其分子顿时撒布于泡沫皮相,迅速铺展,酿成很薄的双膜层,进一步扩散、浸透,层状入侵,从而庖代原泡膜薄壁。因为其皮相张力低,便流向形成泡沫的高皮相张力的液体,云云低皮相张力的消泡剂分子正在气液界面间一直扩散、浸透,使其膜壁迟缓变薄,泡沫同时又受到周遭皮相张力大的膜层强力牵引,云云,以致泡沫周遭应力失衡,从而导致其 “ 破泡 ” 。不溶于体例的消泡剂分子,再从头进入另一个泡沫膜的皮相,如斯反复,一齐泡沫,悉数消灭。 92 二.硅橡胶 ( silicone rubber )  以高分子量的 线型聚有机硅氧烷 为根底,增加某些特地组分,并按肯定工艺央浼加工后,制成的橡胶态弹性体; ;  用作医药资料的硅橡胶,首要是 交联型聚烃基硅氧烷橡胶 ,其根基化学布局式如下: HO Si ORRSiRRO SiRROHn 式中:R= -CH 3 , ,-C 2 H 5 ,或-CH=CH 2 等 等 线型聚有机硅氧烷的根基化学布局式 93  耐温性(耐低温,耐热性。 250 度以下平常行使);  耐氧化(支链氧化和裂解,主链无改变);  疏水性( Si- -O O 为极性键,但分子的螺旋布局使极性抵消,且支链基团疏水);  柔嫩性(耐低温);  透过性(行动药物载体,开释药物);  列入填充剂或硫化, 玻璃化温度 稳固,有别于自然橡胶和日常合成橡胶。 94 行使举例  行动长效开释皮下避孕 埋植剂载体资料 李芸等综述(2008 ):  皮下避孕埋植剂是一种怠缓开释药物的装备;  将避孕药装正在高分子化合物(硅橡胶)制成棒状胶囊内,避孕药以 恒定 、 怠缓 、 坚固 的速率开释。开释的避孕药通过进入血液轮回而到达避孕效益;  皮下避孕埋植剂具有 长效 、 高效 、 可逆 、取出后即可收复生育力的特性;  硅橡胶具有非生物降解( ( 心理惰性) ) 、 耐热 、 耐寒 、无毒 、 耐生物老化 、具有 弹性好 、 生物相容性佳 等特性。 95  行动 刻板阻断输卵管绝育资料  王荣花等(1999 )用遍及 硅橡胶管 对家兔举行钻探, 出现置管胜利率为 1 0 0 % , 雌兔置管后未睹生育。取管后再生育即复孕率为 5 0 %。  李琼珍等(1997 )对 30 例央浼绝育的已婚育龄妇女实行双输卵管 硅橡胶塞 可复性绝育术, 结果绝育胜利率达 9 0 %。 96  隆鼻术用资料 刘志刚等报道( 2008 ),5 5 年工夫内施行硅橡胶隆鼻术 1120 例。正在此功夫爆发并发症来诊者 76 例,占 6.78% 。对并发症的治理及临床阐发:并发症与鼻假体的镌刻及手术的施行有亲切相合。申明橡胶隆有优越的 生物相容性 。 并发症席卷:假体偏斜、浮动、穿出皮肤,鼻背感触 97  人工合节;  膜型人工肺;  压敏胶; ;  心脏瓣膜;  皮肤扩张和肤色缺损修补;  皮下埋制剂; ;  经皮给药制剂 的载体资料等。 98 聚乳酸头孢唑啉钠微球开释前后 聚乳酸制备的载药微球正在药物开释前为优越的 球形 ,正在释药介质开释后,微球皮相有 溶蚀 、 降解 , 从而导致微球 片面塌陷 . 99 丹皮酚 聚乳酸微球 体外开释弧线%,可能使药物浓度较疾到达最低有用诊治浓度,其后每天释药2%掌握,4d累计释药量51.38%,证据丹皮酚微球具有较好的控释才力 。 100 空缺纤维团体 空缺纤维横截面 载药纤维团体 载药纤维横截面 空缺、 载药纤维的扫描电镜照片 101 三. . 离子相易树脂(自学) 一类带有功效基的网状布局的高分子化合物。不熔不溶,能同溶液中的离子举行 非均交友换响应。  具有与主链以共价键连系的酸性或碱性功效团,凭据这些功效团可解离的离子电性而分为阳离子相易树脂、阴离子相易树脂。  正在 阳离子相易树脂 中,酸性基团常为:磺酸基、羧酸基、磷酸基等负电性基团, , 能 吸附连系溶液中的其他阳离子 ;而正在 阴离子相易树脂 中,碱性基团常为:伯胺、仲胺、叔胺等正电性功效团, , 能与溶液中的 阴离子吸附连系 。 102  实践行使的离子相易树脂骨架以 合成高分子 最为广泛 遍;  制备:丙烯酸、甲基丙烯酸单体正在适量交联剂插足下的召集响应即可直接酿成羧酸性离子相易树脂;  最为常睹的离子相易树脂骨架资料为 苯乙烯和二乙烯苯的共聚物 ,由它们开拔可能制备强酸、强碱、螯合等种类的离子相易树脂资料;  离子相易树脂的机能和树脂骨架资料的化学键布局(近程、长途布局)相合,与它们的集会态和微观描写布局也相合。 103 几种常睹药用离子相易树脂的理化性子 波拉克林钾:美邦药典收载,乳白色、无臭、乏味、生物相容性好、崩解机能优越的滚动性粉末,首要用于片剂和胶囊的崩解剂。 104 离子相易树脂的要紧特性参数  相易容量: 指离子相易树脂相易反离子的才力。可分为: 总相易容量(饱和相易容量)、操作相易容量和穿透相易容量。 。 个中:总相易容量为单元质料资料所含可相易的离子数目,日常用每克资料所含可相易离子的毫克当量或毫摩尔数显露。与总相易容量分别,操作相易容量和穿透相易容量是指正在行使条目下所到达实践相易容量,因而其数值日常都比总相易容量低。  酸碱强度 :与召集物链布局上的功效团类型相合。比如:磺酸、磷酸、羧酸的pKa 值顺序为1 、2~3 和4~6 ;而季胺、叔胺和仲胺的pKa 值则顺序为13 、7~9 和5~9 。  召集物的酸、碱强度明显影响树脂的载药速率以及药物从胃液或肠液中开释的速率。 105  交联度、粒径、孔隙率和溶胀度  一样景况下, 资料的 交联度减少、孔隙率低浸,溶胀水准减小,药物相易怠缓。 。  树脂粒径 一样巨细约正在数十至数百微米边界内, 删除树脂粒径相当于减少其比皮相积,进而缩短其到达相易均衡工夫。 。 106 行使  离子相易树脂可能通过离子相易或极性吸附体例以到达 革新药物坚固性 、 减少难溶药物溶出 或 遮掩其不良嗅味 的成绩;  将阳离子或阴离子型药物分辨相易于阴离子或阳离子树脂上天生 药物- 树脂 复合物。这种复合物口服进入人体后,凭借胃肠道中存正在的钠、钾、氢或氯离子等将药物置换出来,开释到胃肠液中而阐述疗效。  一样景况下,浅易的药物- 树脂复合物不行到达合意的缓释效益,因而须要正在这种复合物微粒除外用合意的 阻滞资料包衣 ,到达限定药物开释速率的效益。它们的释药机理如下: 107 108 第三节 供药剂用的高分子资料成品 一 水疏散体(aqueous dispersions ) 观念: 以水为疏散剂,召集物以直径50nm~1.2m 的胶状颗粒悬浮的具有优越物理坚固性的不透后、乳白色非均相体例,也称胶乳。 制备: 乳液召集;乳液- 溶剂蒸发法;相转嫁发;溶剂变换法。 召集物水疏散体成膜机制: (自学) 109  避免了有毒蒸汽对作事职员的 危害 效率;  水疏散体的合成历程无单体、按捺剂、激发剂或催化剂 残留 ;  包衣资料 溶液的粘度 比同浓度的有机溶剂溶液低得众,用一样的喷雾包衣兴办正在局部上分散疾而平均 ;  包衣好的片剂有更好的 抗胃酸 及正在 小肠上端被摄取 的效率;  包衣好的片剂 局部颜面 ,分外是带有标识的片剂。 好处: 110 二 压敏胶(pressure sensitive adhensive ) 观念: 对压力敏锐的胶黏剂。无需其他本领,只须施加轻度压力即可与被黏物坚硬粘合的胶黏剂。 性子: 生物相容性,粘之容易,揭之不难,剥而不损 。 行使: 经皮药物转达编制;药物储库或载体资料。 品种: 丙烯酸酯压敏胶;硅橡胶压敏胶;聚异丁烯类压敏胶;聚苯乙烯- 聚戊二烯共聚物热熔压敏胶;水凝胶型压敏胶。 111